【药品名称】
通用名称：匹妥布替尼片
英文名称：Pirtobrutinib Tablets
商品名称：捷帕力、Jaypirca、LuciPirto
研发代号：LOXO-305
规格：50mg/片 30片/盒
老挝国家药监局批准文号：06 L1110/24
生产厂家：老挝卢修斯制药（Lucius Pharmaceuticals Co., Ltd）
【成份】
活性成份：匹妥布替尼
化学名称：5-氨基-3-{4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基]苯基}-1-[(2S)-1,1,1-三氟丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
分子式：C₂₂H₂₁F₄N₅O₃
分子量：479.44
辅料：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（羟丙甲纤维素、二氧化钛、三醋酸甘油酯、FD&C蓝色2号-铝色淀）
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
中国获批适应症
1. 套细胞淋巴瘤（MCL）：单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：单药适用于既往接受过至少一种系统性治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者（2026年新增）。
海外获批适应症
既往接受过共价BTK抑制剂治疗的复发或难治性CLL/SLL成年患者
既往接受过至少两种系统治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性MCL成年患者
【药理毒理】
药理作用
匹妥布替尼是全球首个高选择性、非共价（可逆）BTK抑制剂。
作用机制：不依赖BTK蛋白C481位点，以非共价可逆方式结合BTK，抑制B细胞受体信号通路，阻断肿瘤B细胞增殖与存活。
耐药优势：可克服伊布替尼、泽布替尼等共价BTK抑制剂因C481S突变导致的耐药。
选择性：高选择性抑制BTK，对其他激酶亲和力低，脱靶效应少。
毒理研究
遗传毒性：体外细菌突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、体内小鼠骨髓微核试验均为阴性。
生殖毒性：大鼠与家兔试验未见致畸胎效应；对雄性、雌性生育力未见明显影响。
致癌性：尚未进行长期致癌性研究。
【药代动力学】
吸收：口服后快速吸收，达峰时间（Tₘₐₓ）约2-4小时，绝对生物利用度约55%。
分布：血浆蛋白结合率约97%，稳态分布容积约150L。
代谢：主要经肝脏CYP3A4酶代谢，少量经CYP2C8、CYP2C19代谢。
排泄：半衰期（t½）约16-19小时；约60%经粪便排泄，30%经尿液排泄。
特殊人群：轻度肝/肾功能不全无需调整剂量；中重度肝损伤、重度肾损伤需减量。
【用法用量】
推荐剂量
标准剂量：200mg，口服，每日1次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
服用方式：可随餐或空腹服用；整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。
剂量调整
不良反应剂量调整
3级非血液学毒性：暂停用药，恢复至≤1级后，以100mg每日1次重启；若再次≥3级，永久停药。
4级血液学毒性：暂停用药，恢复至≤2级后，以100mg每日1次重启；若再次4级，永久停药。
感染：≥3级感染暂停用药，控制后恢复原剂量。
特殊人群剂量
中重度肝损伤：推荐剂量100mg每日1次。
重度肾损伤（eGFR＜30mL/min）：推荐剂量100mg每日1次。
药物相互作用剂量调整
强CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：避免合用；无法避免时，100mg每日1次。
强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英）：避免合用。
中效CYP3A抑制剂：无需调整剂量，密切监测不良反应。
【不良反应】
最常见不良反应（≥15%）
疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎、瘀伤。
常见实验室异常（≥10%）
3/4级：中性粒细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少、贫血。
1/2级：ALT/AST升高、胆红素升高、血肌酐升高。
严重不良反应（＜5%）
感染：肺炎、败血症、带状疱疹。
出血：颅内出血、消化道出血（发生率低于共价BTK抑制剂）。
心脏毒性：房颤、心悸（发生率低）。
肝损伤：药物性肝损伤（罕见，需监测肝功能）。
【禁忌】
对匹妥布替尼或本品任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1. 感染风险
治疗前筛查乙肝/丙肝/结核；治疗中监测发热、感染症状，≥3级感染需暂停用药。
2. 出血风险
少见严重出血；避免与抗凝药、抗血小板药合用，如需合用严密监测出血迹象。
3. 肝毒性
治疗前、治疗前3个月每2周、之后每月监测肝功能；ALT/AST＞5×ULN暂停用药，恢复后减量。
4. 胚胎-胎儿毒性
可能致胎儿危害；育龄期女性治疗期间及停药后1周内避孕。
5. 乳糖不耐受
含乳糖一水合物，半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。
【药物相互作用】
CYP3A强效抑制剂：显著升高匹妥布替尼血药浓度，避免合用。
CYP3A强效诱导剂：显著降低血药浓度，避免合用。
质子泵抑制剂：无明显相互作用，可合用。
华法林/肝素：增加出血风险，避免合用。
【特殊人群用药】
妊娠：孕妇禁用。
哺乳：治疗期间及停药后1周内停止哺乳。
儿童：＜18岁安全性有效性未确立，不推荐使用。
老年人：≥65岁无需调整剂量，密切监测耐受性。
肝损伤：中重度肝损伤减量；轻度肝损伤无需调整。
肾损伤：重度肾损伤减量；轻中度肾损伤无需调整。
【贮藏】
密封，20℃～25℃保存；允许偏差15℃～30℃。
药企介绍
卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。
2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。
卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。
卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。
老挝卢修斯制药GMP认证证书
老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。
有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？
老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，
卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。
世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定
老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展
为保障消费者权益，卢修斯产品实行二重防伪技术。
第一重:防伪贴上的6位流水防伪码，具有唯一性、不重复性不得沾污、刮损。(流水码重复或者刮损即认定为假冒产品，请患者与销售方退换)
第二重:防伪涂层，刮开涂层扫描对应的防伪码，输入对应的6(全新的产品在未验证时，二代防伪涂层下的防伪位防伪验证数字。码不得完全暴露)
需要特别注意的是，卢修斯的防伪码使用寿命仅有一次，有时候因为网络延迟等原因，不小心多点了几次验证，导致出现以下提示：
卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。
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