通用名：塞利尼索
商品名：SELINIP
规格：20mg*16片/盒
厂家：Louang Namtha Pharmaceutical
塞利尼索是目前国际首款被美国FDA批准、更是全球唯一一款经过临床验证的口服选择性核输出抑制剂（SINE），给骨髓瘤患者带了新的希望，新的曙光
2020年6月，美国FDA批准Xpovio（selinexor）第二个肿瘤适应症，用于治疗接受过至少2种系统疗法的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）成人患者，包括滤泡性淋巴瘤（FL）引起的DLCBL。
塞利尼索是一种核输出抑制剂，与地塞米松合用，用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）的成年患者，这些患者至少接受过四次治疗，其疾病至少对两种蛋白酶抑制剂，至少两种免疫调节剂难以治愈，抗CD38单克隆抗体。
该指示根据响应速度在加速批准下获得批准。该指示的持续批准可能取决于
在验证性试验中验证和描述临床受益。
【适应症】
塞利尼索用于治疗成人多发性骨髓瘤。
塞利尼索与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤(RRMM)。
塞利尼索也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤。
【用法用量】
1.塞利尼索的推荐起始剂量为80mg，与每周第1天和第3天口服的地塞米松组合使用。
2.塞利尼索通常每周只使用2天，且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明，在每个服药日的同一时间服用药物。医生将决定服用塞利尼索和地塞米松进行治疗的时间。
3.用一整杯水送服塞利尼索，将药品全部吞咽，不要压碎或咀嚼。
4.如果在服用塞利尼索后不久呕吐，则不要再服用一剂。等到下一个剂量时间再服药。
5.多发性骨髓瘤的常用成人剂量：每周第1天和第3天口服80mg，直到病情恶化或出现不可接受的毒性作用。
6.地塞米松的推荐起始剂量是20mg，与塞利尼索同服。
【作用机制】
SELINIP是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，并导致癌细胞凋亡。塞利尼索在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
【疗效与安全】
多中心、单臂SADAL试验研究了134名之前接受过2到5种系统治疗方案的患者，他们在每周的第1天和第3天口服selinexor(塞利尼索)60 mg。从最后一次全身治疗到开始selinexor治疗的中位时间为5.4个月，难治性疾病患者的中位时间为3.6个月。134例患者，总缓解为29%，完全缓解为13%(18例)。在39例部分或完全缓解的患者中，38%的患者缓解时间不少于6个月，15%的患者缓解时间不少于12个月。
2b期SADAL试验是一项开放标签、随机研究，研究者比较了60-mg和100-mg水平的以28天为一周期的每周两次selinexor单药治疗用于该患者人群时的效果。曾在2018年ASH年会上展示了最初数据，这些数据提示ORR为29.6%，CR率为9.6%。GCB亚型患者的缓解率为34.0%，非GCB亚型患者为21.1%。改良意向治疗(mITT)组的中位总生存期(OS)为9.1个月，达到CR或PR的患者的中位生存期有所改善，为29.7个月。
据美国看病专业服务机构盛诺一家介绍，无论DLBCL亚型如何，患者均会产生深远且持久的缓解。在59名伴有GCB组织学的患者中，ORR为33.9%，在63名非GCB亚型患者中，ORR为20.6%。在其余5名疾病亚型未分类的患者中，1名实现CR和2名实现PR。缓解通常快速实现，中位DOR为9.2个月。在总人群中，OS中位值为9个月。在缓解者中，尚未达到中位OS。
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
•血小板减少症：监测基线，治疗期间和临床指征的血小板计数。通过剂量中断，减少和支持性护理进行管理。
•中性粒细胞减少症：在基线，治疗期间和临床指征中监测中性粒细胞计数。用剂量中断和/或还原和粒细胞集落刺激因子（G-CSF）进行管理。
•胃肠道毒性：可能发生恶心，呕吐，腹泻，厌食和体重减轻。提供止吐预防。通过剂量中断和/或减少，止吐药和支持性护理进行管理。
•低钠血症：监测基线，治疗期间和临床指征的血清钠水平。纠正并发高血糖和高血清副蛋白水平。
•感染：监测感染的体征/症状并及时治疗。
•神经毒性：避免将塞利尼索与其他可能导致头晕或混淆的药物一起服用。避免头晕或混淆状态可能成为问题的情况。优化水合状态，血液计数和伴随药物，以避免头晕或混乱。
•胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性，男性与具有生殖潜力的女性伴侣，对胎儿具有潜在风险并使用有效的避孕措施。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20％）是血小板减少，疲劳，恶心，贫血，食欲减退，体重减轻，腹泻，呕吐，低钠血症，中性粒细胞减少，白细胞减少，便秘，呼吸困难和上呼吸道感染。
用于特定人群
哺乳期：建议不要母乳喂养
【存储条件】
储存温度等于或低于30°C（86°F）。
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