塞尔帕替尼(Selpercatinib) 40mg*60粒/盒 LOXO-292 LOXOY Retevmo

产品名称：塞尔帕替尼(Selpercatinib) 
规格：40mg*60粒/盒
厂家：Yangon pharmaceutical Myanmar.

抗癌药LOXO-292塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，塞尔帕替尼（LOXO-292）能抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。　使用塞尔帕替尼，患者需根据自身是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特异性RET基因突变（MTC），选择性使用塞尔帕替尼（LOXO-292）进行治疗。对于严重肝损害的患者而言，其在实际采用塞尔帕替尼（LOXO-292）治疗时，则需要根据自身的实际情况适当地减少药品的剂量，当然，具体还需根据医生的建议来定。患者治疗的时间应持续到患者无法从中获益，或出现耐药现象。期间患者不可私自增减或停用塞尔帕替尼。

【适应症】
1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 
2、≥12岁的患有全身性或复发性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿科患者，需要进行全身治疗； 
3、年龄≥12岁且患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者，需要全身治疗并且对放射性碘具有难治性（如果合适的话，需要放射性碘）。

【用法用量】
基于体重推荐剂量：① 少于50kg：120mg；② 50kg及以上：160mg。
每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。
除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

【作用机制】
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。

【副作用】
疲劳，水肿，血小板减少，口干，腹泻，皮疹，钠减少，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，总胆固醇升高，便秘。

【注意事项】
1、出血事件：可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用本药。
2、超敏反应：症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
3、影响伤口愈合风险：本药有抗血管作用，可能会影响伤口愈合。在进行选择性手术之前，至少停药一周。大手术后至少2周内不要使用本药，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症消失后，恢复本药的安全性尚未确定。
4、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，塞尔帕替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在扶摇期间和停药一周内使用有效的避孕措施。