一、药品基本信息
通用名:美法仑(Melphalan)
商品名:Alkeran、马法兰、爱克兰
剂型: 口服片剂:2mg/片 25片/盒
生产企业:Aspen Pharmacare Holdings(爱施健制药)
贮藏: 2–8℃冷藏避光;
二、适应症
1. 多发性骨髓瘤:
一线治疗(口服或静脉),常联用强的松 ;
造血干细胞移植前大剂量预处理(静脉注射)。
2. 卵巢癌:姑息治疗(口服或静脉)。
3. 乳腺癌:晚期姑息治疗(口服或静脉)。
4. 真性红细胞增多症:口服诱导缓解及维持治疗 。
5. 其他:
精原细胞瘤、慢性白血病、恶性淋巴瘤;
动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤(如黑色素瘤、骨肉瘤)。
三、用法用量
口服方案
| 适应症 | 剂量 | 疗程 | 联合用药
| 多发性骨髓瘤 | 0.15 mg/kg/天,分次服用 | 连用4天,每6周重复 | 强的松40mg/天
| 卵巢癌 | 0.2 mg/kg/天 | 连用5天,每4–8周重复 | 单药或联用
| 晚期乳腺癌 | 0.15 mg/kg/天 或 6 mg/m²/天 | 连用5天,每6周重复 | 单药
| 真性红细胞增多症 | 6–10 mg/天 ×5–7天 → 2–4 mg/天维持 | 每周2–6 mg维持 | 需监测血象
2. 特殊人群调整
肾功能不全:
口服:中度至重度者起始剂量需降低(无固定标准,个体化调整);
静脉姑息治疗:BUN≥30 mg/dL时剂量减少50% 。
肝功能不全/老年人:无需常规调整,但需加强监测 。
儿童:无明确指南,慎用 。
四、不良反应
常见不良反应(发生率≥10%)
下表总结了不同系统的反应及频率:
| 系统分类 | 具体症状 | 发生率
| 血液系统 | 骨髓抑制(白细胞↓、血小板↓、贫血) | >90%(静脉预处理)
| 胃肠道 | 恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜炎 | 48–93%
| 代谢紊乱 | 低钾血症、低磷血症 | 49–74%
| 全身性 | 疲劳、发热 | 48–77%
严重不良反应
骨髓抑制:可能引发严重感染或出血,需定期监测血象 。
过敏反应:荨麻疹、支气管痉挛、休克(发生率约2%,需永久停药)。
肝毒性:肝炎、黄疸、肝静脉闭塞(需监测肝功能)。
肺纤维化:罕见但可致命 。
继发性恶性肿瘤:长期使用增加白血病风险 。
五、禁忌证
1. 对美法仑或制剂成分过敏者 。
2. 严重骨髓抑制或活动性感染 。
3. 孕妇及哺乳期妇女:
致畸风险(妊娠早期可致胎儿四肢畸形);
哺乳期禁用 。
六、注意事项
1. 骨髓抑制管理:
每次用药前监测血常规,中性粒细胞<2×10⁹/L时暂停给药 。
2. 致畸与不育风险:
育龄期患者需避孕(治疗期间及停药后6个月);
可能引发永久性闭经或精子减少 。
3. 肝肾功能监测:
静脉给药前评估肾功能,口服期间定期监测尿素氮 。
4. 药物相互作用:
避免联用肾毒性药物(如NSAIDs、氨基糖苷类);
萘啶酮酸可能加重肠道毒性(曾报告致死案例)。
七、特殊剂型说明
口服片剂:空腹服用,避免与食物同服(吸收易受食物影响)。
八、药理与毒理
机制:烷化剂类抗肿瘤药,通过交联DNA链抑制癌细胞分裂 。
代谢:口服后2小时达血药峰值,50%经尿排泄(13%为原形)。
致癌性:可诱发染色体畸变,增加继发性白血病风险 。
注:以上信息为摘要整合,具体用药需严格遵循医嘱。