一、药品基本信息
通用名:阿那曲唑(Anastrozole)
商品名:瑞宁得(Arimidex)
剂型规格:1mg/片 28片/盒
性状:白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
生产企业:土耳其Eczacıbaşı制药
贮藏:常温(20°C–25°C)避光保存,避免潮湿。
二、适应症
适用于绝经后妇女的以下情况:
1. 早期乳腺癌辅助治疗:激素受体阳性(HR+)患者术后治疗,降低复发风险。
2. 晚期乳腺癌治疗:
一线治疗:局部晚期或转移性HR+或激素受体未知乳腺癌。
二线治疗:他莫昔芬治疗后疾病进展的晚期乳腺癌。
3. 特殊人群:雌激素受体阴性(ER-)患者,若对他莫昔芬有阳性反应,可考虑使用。
三、用法用量
标准方案
| 人群 | 剂量与用法 | 疗程
| 绝经后成年患者 | 每日1次,每次1mg(1片),口服 | 辅助治疗:持续5年(最佳时长未明确); 晚期治疗:持续至肿瘤进展
| 肝肾功能不全者 | 轻度至中度损害无需调整剂量;重度禁用
关键用药提示
服药方式:餐前或餐后服用均可,整片吞服。
漏服处理:尽快补服,若接近下次服药时间则跳过,勿双倍服用。
禁忌联用:雌激素类药物(如激素替代疗法、避孕药)可能降低药效。
四、不良反应
常见不良反应(发生率≥10%)
下表按系统分类总结主要不良反应及频率:
| 系统分类 | 不良反应 | 发生率
| 全身性 | 乏力(19%)、潮热(35%)、疼痛(17%) | 高
| 肌肉骨骼 | 关节痛/关节炎(36%)、骨痛(12%)、骨质疏松(11%) | 高
| 神经系统 | 头痛(18%)、失眠(10%)、抑郁(13%) | 中-高
| 胃肠道 | 恶心(20%)、呕吐(11%)、腹泻 | 中
| 代谢与心血管 | 高血压(13%)、高胆固醇(9%)、水肿(10%) | 中
严重不良反应
1. 骨骼风险:骨密度下降→骨折风险增加(10%)。
2. 心血管事件:缺血性心脏病(如心绞痛、心梗),尤其有冠心病史者风险更高(Arimidex组17% vs 他莫昔芬组10%)。
3. 肝功能异常:转氨酶升高、肝炎(罕见但需监测)。
4. 过敏反应:血管性水肿、荨麻疹、史蒂文斯-约翰逊综合征(罕见)。
5. 血栓栓塞:深静脉血栓、肺栓塞(罕见)。
五、禁忌证
禁用人群包括:
1. 绝经前妇女(无临床获益)。
2. 孕妇及哺乳期妇女:致畸风险(动物研究显示妊娠失败、胎儿畸形)。
3. 严重肝/肾功能损害:
- 肝损害:中重度(Child-Pugh B-C级);
- 肾损害:肌酐清除率<20ml/min。
4. 过敏史:对阿那曲唑或辅料(含乳糖)过敏者。
六、注意事项
1. 骨健康管理:
- 治疗前及定期监测骨密度(如DEXA扫描),必要时联用双膦酸盐预防骨流失。
2. 心血管监测:
- 既往冠心病患者慎用,出现胸痛或呼吸困难立即就医。
3. 肝功能与血脂:
- 定期检查转氨酶、碱性磷酸酶及胆固醇水平。
4. 特殊人群:
乳糖不耐受者:辅料含乳糖,可能引发腹泻腹胀;
运动员:可能影响运动表现,慎用。
七、特殊人群用药
儿童:安全性未确立,禁用。
老年人:无需调整剂量,但需加强骨密度及心血管监测。
肝/肾功能不全:轻度至中度无需调整;重度禁用。
八、药理机制与药代动力学
作用机制:强效选择性芳香酶抑制剂,阻断雄激素转化为雌激素,降低血浆雌二醇水平>80%。
药代动力学:
口服吸收快,达峰时间约2小时;
血浆半衰期40–50小时,7天达稳态浓度;
经肝脏代谢,肾脏排泄(<10%原形)。
十、药物过量与处理
症状:暂无特异性中毒表现;
处理:催吐或血液透析(血浆蛋白结合率低)。
总结:Arimidex是绝经后HR+乳腺癌核心治疗药物,需关注骨安全、心血管风险及肝功能监测,严格规避禁忌证。具体用药需遵循医嘱。
注:以上信息为摘要整合,不可替代处方。用药前请咨询主治医师,并定期复查评估疗效与安全性。