一、药品基本信息
通用名：比卡鲁胺（Bicalutamide）
商品名：Casodex、康士得、朝晖先
剂型规格：50mg/片 28片/盒
主要成分：比卡鲁胺
生产企业：土耳其Eczacıbaşı制药
贮藏：30℃以下避光保存，避免潮湿。
二、适应症
适用于晚期前列腺癌的联合治疗：
1. 转移性前列腺癌：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物（如戈舍瑞林）或外科睾丸切除术联用，阻断雄激素作用。
2. 特殊人群：仅限绝经后妇女无适用性，禁用于女性和儿童。
三、用法用量
标准方案
| 人群 | 剂量与用法 | 疗程与联用要求
| 成人男性（含老年人） | 每日1次，每次50mg，口服（餐前/后均可） | 需与LHRH类似物注射或睾丸切除术同步开始，持续至疾病进展或不可耐受
| 肝损害患者 | 轻度：无需调整；中重度：慎用（可能蓄积）| 需密切监测肝功能
| 肾损害患者 | 无需调整剂量
关键提示
漏服处理：立即补服，若接近下次服药时间则跳过，禁止双倍剂量。
禁忌联用：
特非那定、阿司咪唑、西沙比利（严重心脏风险）；
华法林等抗凝剂（增加出血风险）。
四、不良反应
常见不良反应（＞10%）
| 系统分类 | 主要症状 | 发生率
| 全身性 | 潮热（53%）、乏力（22%）、疼痛（35%） | 高
| 消化系统 | 恶心（15%）、便秘（22%）、腹泻（12%） | 中-高
| 泌尿生殖系统 | 男性乳房女性化（9%）、阳痿（7%）、夜尿增多（12%） | 中
| 代谢与心血管 | 周围性水肿（13%）、贫血（11%）、高血压（8%） | 中
严重不良反应
1. 肝毒性：
- 转氨酶升高、黄疸（约7%），罕见肝功能衰竭；
- 多发生于治疗前6个月，需定期监测肝功能。
2. 心血管事件：
- 心力衰竭、心肌梗死（尤其有冠心病史者）。
3. 肺部病变：间质性肺炎、肺纤维化（罕见但可能致命）。
4. 过敏反应：血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征。
五、禁忌证
禁用以下人群：
1. 女性及儿童：致畸风险（孕妇接触可致胎儿畸形）；
2. 过敏史患者：对比卡鲁胺或辅料（含乳糖）过敏；
3. 严重肝损害（Child-Pugh B-C级）；
4. 联用禁忌：特非那定、阿司咪唑、西沙比利。
六、注意事项
1. 肝功能监测：
- 治疗前6个月每月检测转氨酶，之后定期复查；
- 若出现黄疸或严重肝损伤，立即停药。
2. 心血管风险：
- 冠心病患者慎用，出现胸痛、呼吸困难需紧急就医。
3. 药物相互作用：
CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：可能增加比卡鲁胺血药浓度；
华法林：增强抗凝效果，需频繁监测INR。
4. 光敏反应：用药期间避免强光暴露，使用高SPF防晒。
七、特殊人群用药
育龄男性：治疗期间及停药后至少130天需采取避孕措施（潜在致畸风险）。
老年人：无需调整剂量，但需加强肝功能和心血管监测。
哺乳期/孕妇：绝对禁用（药物可经体液排泄，护理人员需戴手套处理污染物）。
八、药理机制与药代动力学
作用机制：非甾体抗雄激素药物，竞争性抑制雄激素与前列腺细胞受体结合，阻断肿瘤生长信号。
药代动力学：
- 口服吸收完全，血浆达峰时间1-2小时；
- 经肝脏代谢（CYP3A4），半衰期约7天；
- 轻中度肝损害者清除率降低，可能蓄积。
总结与警示： Casodex是晚期前列腺癌核心治疗药物，但需严格遵循联合治疗原则（与LHRH或手术同步），并警惕肝毒性与心血管风险。用药期间定期监测肝功能、血常规及心血管指标，禁止擅自调整剂量。具体方案请以主治医师处方为准。
