一、药品基本信息
通用名：巯基嘌呤（Mercaptopurine）
商品名：Merpurin、Puri-nethol、Xaluprine
剂型：片剂（10mg、50mg）
药理类别：嘌呤类似物、抗代谢类抗肿瘤药
生产厂家：Koçak Farma İlaç
贮藏要求：20°C~25°C干燥环境保存（允许波动范围15°C~30°C）
二、适应症
1. 白血病
急性淋巴细胞白血病（ALL）：诱导缓解及维持治疗
急性非淋巴细胞白血病（ANLL）
慢性粒细胞白血病急变期
2. 实体瘤
- 绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎
说明书外用法（需医生评估）
克罗恩病：对激素/水杨酸类药物无效者，每日1~1.5mg/kg，疗程≥3~6个月
溃疡性结肠炎：起始50mg/日，根据耐受性调整剂量，用于减少激素依赖
三、作用机制
抑制嘌呤合成：作为嘌呤类似物，干扰DNA/RNA合成，阻断肿瘤细胞增殖
免疫抑制：抑制T细胞活性，用于炎症性肠病治疗
四、用法与用量
| 人群 | 剂量 | 调整原则
| 成人/儿童 | 每日2.5mg/kg 或 50~70mg/m² 体表面积 | 根据血象、肝肾功能个体化调整；维持期剂量通常为每日1.5~2.5mg/kg
| 老年人 | 同成人，但需密切监测肝肾功能 | 肾功能不全（CrCl<50ml/min）或肝功能损害者减量
| 联用别嘌醇 | 剂量减至原剂量的25%~33% | 因别嘌醇抑制巯基嘌呤代谢，增加毒性风险
关键提示：
给药时间：空腹或餐后固定时间服用，避免与乳制品同服（间隔≥1小时）；
疗程：白血病维持治疗需长期用药，炎症性肠病至少3~6个月起效；
剂量调整依据：每周监测血常规（白细胞、血小板），每月查肝功能。
五、禁忌症
绝对禁忌：
- 对巯基嘌呤过敏者；
妊娠期（致胎儿畸形或死亡风险）；
哺乳期；
TPMT或NUDT15基因纯合突变者（重度骨髓抑制风险）。
六、不良反应
| 类型 | 常见表现 | 严重风险
| 血液系统 | 白细胞↓、血小板↓、贫血（>30%） | 重度骨髓抑制（需输血干预）
| 肝脏 | 转氨酶↑、胆红素↑（10%~20%） | 肝坏死（罕见但可致死）
| 消化道 | 恶心、呕吐、腹泻（5%~15%） | 胰腺炎、口腔溃疡
| 感染 | 细菌/病毒易感性增加 | 严重感染（如EBV相关淋巴增殖病）
| 其他 | 皮肤色素沉着、脱发、高尿酸血症 | 巨噬细胞活化综合征（MAS）、继发恶性肿瘤（如淋巴瘤）
七、注意事项
1. 基因检测：
- 治疗前检测TPMT/NUDT15基因型，酶活性低下者需大幅减量；
2. 感染防控：
- 禁用活疫苗（如麻疹、卡介苗），接种需停药≥3个月；
- 避免接触水痘/带状疱疹患者；
3. 致癌风险：
- 长期使用可能增加淋巴瘤、皮肤癌风险，需防晒并定期皮肤检查；
4. 生育影响：
男女患者停药后6个月内需避孕（致畸风险）。
八、药物相互作用
| 联用药物 | 相互作用机制 | 处理建议
| 别嘌醇 | 抑制黄嘌呤氧化酶→毒性累积 | 巯基嘌呤剂量降至原剂量的25%~33%
| 氨基水杨酸盐 | 抑制TPMT酶→骨髓抑制加重 | 避免联用或减量监测
| 华法林 | 降低抗凝效果 | 增加华法林剂量并监测INR
| 肝毒性药物 | 叠加肝损伤风险 | 避免联用（如异烟肼、抗真菌药）
九、特殊人群用药
孕妇：禁用（致胎儿畸形证据明确）；
哺乳期：药物分泌入乳，禁用哺乳；
儿童：
- 按体重计算剂量，警惕低血糖（尤其<6岁低体重儿）；
- 白血病维持治疗有效，但需强化感染防控；
肝肾功能不全：
- 肝功能损害者减量或禁用（Child-Pugh C级）；
- 肾功能不全（CrCl<50ml/min）减量30%~50%。
十、储存与处理
温度：20°C~25°C（允许15°C~30°C波动）；
环境：避光、干燥，原包装密封保存；
有效期：参照原包装标注，过期药品需专业处理。
免责声明：具体用药需遵医嘱。
