通用名:巯基嘌呤(Mercaptopurine)
商品名:Merpurin、Puri-nethol、Xaluprine
剂型:片剂(10mg、50mg)
药理类别:嘌呤类似物、抗代谢类抗肿瘤药
生产厂家:Koçak Farma İlaç
贮藏要求:20°C~25°C干燥环境保存(允许波动范围15°C~30°C)二、适应症
1. 白血病
急性淋巴细胞白血病(ALL):诱导缓解及维持治疗
急性非淋巴细胞白血病(ANLL)
慢性粒细胞白血病急变期
2. 实体瘤
- 绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎
说明书外用法(需医生评估)
克罗恩病:对激素/水杨酸类药物无效者,每日1~1.5mg/kg,疗程≥3~6个月
溃疡性结肠炎:起始50mg/日,根据耐受性调整剂量,用于减少激素依赖
三、作用机制
抑制嘌呤合成:作为嘌呤类似物,干扰DNA/RNA合成,阻断肿瘤细胞增殖
免疫抑制:抑制T细胞活性,用于炎症性肠病治疗
四、用法与用量
| 人群 | 剂量 | 调整原则
| 成人/儿童 | 每日2.5mg/kg 或 50~70mg/m² 体表面积 | 根据血象、肝肾功能个体化调整;维持期剂量通常为每日1.5~2.5mg/kg
| 老年人 | 同成人,但需密切监测肝肾功能 | 肾功能不全(CrCl<50ml/min)或肝功能损害者减量
| 联用别嘌醇 | 剂量减至原剂量的25%~33% | 因别嘌醇抑制巯基嘌呤代谢,增加毒性风险
关键提示:
给药时间:空腹或餐后固定时间服用,避免与乳制品同服(间隔≥1小时);
疗程:白血病维持治疗需长期用药,炎症性肠病至少3~6个月起效;
剂量调整依据:每周监测血常规(白细胞、血小板),每月查肝功能。
五、禁忌症
绝对禁忌:
- 对巯基嘌呤过敏者;
妊娠期(致胎儿畸形或死亡风险);
哺乳期;
TPMT或NUDT15基因纯合突变者(重度骨髓抑制风险)。
六、不良反应
| 类型 | 常见表现 | 严重风险
| 血液系统 | 白细胞↓、血小板↓、贫血(>30%) | 重度骨髓抑制(需输血干预)
| 肝脏 | 转氨酶↑、胆红素↑(10%~20%) | 肝坏死(罕见但可致死)
| 消化道 | 恶心、呕吐、腹泻(5%~15%) | 胰腺炎、口腔溃疡
| 感染 | 细菌/病毒易感性增加 | 严重感染(如EBV相关淋巴增殖病)
| 其他 | 皮肤色素沉着、脱发、高尿酸血症 | 巨噬细胞活化综合征(MAS)、继发恶性肿瘤(如淋巴瘤)
七、注意事项
1. 基因检测:
- 治疗前检测TPMT/NUDT15基因型,酶活性低下者需大幅减量;
2. 感染防控:
- 禁用活疫苗(如麻疹、卡介苗),接种需停药≥3个月;
- 避免接触水痘/带状疱疹患者;
3. 致癌风险:
- 长期使用可能增加淋巴瘤、皮肤癌风险,需防晒并定期皮肤检查;
4. 生育影响:
男女患者停药后6个月内需避孕(致畸风险)。
八、药物相互作用
| 联用药物 | 相互作用机制 | 处理建议
| 别嘌醇 | 抑制黄嘌呤氧化酶→毒性累积 | 巯基嘌呤剂量降至原剂量的25%~33%
| 氨基水杨酸盐 | 抑制TPMT酶→骨髓抑制加重 | 避免联用或减量监测
| 华法林 | 降低抗凝效果 | 增加华法林剂量并监测INR
| 肝毒性药物 | 叠加肝损伤风险 | 避免联用(如异烟肼、抗真菌药)
九、特殊人群用药
孕妇:禁用(致胎儿畸形证据明确);
哺乳期:药物分泌入乳,禁用哺乳;
儿童:
- 按体重计算剂量,警惕低血糖(尤其<6岁低体重儿);
- 白血病维持治疗有效,但需强化感染防控;
肝肾功能不全:
- 肝功能损害者减量或禁用(Child-Pugh C级);
- 肾功能不全(CrCl<50ml/min)减量30%~50%。
十、储存与处理
温度:20°C~25°C(允许15°C~30°C波动);
环境:避光、干燥,原包装密封保存;
有效期:参照原包装标注,过期药品需专业处理。
免责声明:具体用药需遵医嘱。
规格参数
| 产品名称 : | 巯基嘌呤片50mg*25片/盒 Merpurin Mercaptopurine |
| 常用名: | 巯基嘌呤片 |
| 成分: | 巯基嘌呤 |
| 剂型: | 片剂 |
| 规格: | 50mg/片 25片/盒 |
| 厂家: | Koçak Farma İlaç |
| 适用于: | 1. 白血病 急性淋巴细胞白血病(ALL):诱导缓解及维持治疗 急性非淋巴细胞白血病(ANLL) 慢性粒细胞白血病急变期 2. 实体瘤 绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎 |
| 用法用量: | 一、血液系统疾病治疗 1. 急性白血病(诱导缓解与维持治疗) 成人: 诱导缓解:口服每日 1.5~3mg/kg,分 1~2 次服用,疗程 2~4 周; 维持治疗:每日 1~3mg/kg,长期用药。 儿童: 诱导缓解:每日 1.5~2.5mg/kg,分 1~2 次; 维持治疗:每日 1~2mg/kg,按体表面积(1.5~3mg/m²)计算。 2. 慢性粒细胞白血病(辅助治疗) 每日 1.5~3mg/kg,分次服用,根据血象调整剂量。 二、炎症性肠病(如克罗恩病、溃疡性结肠炎) 成人:初始剂量每日 0.5~1mg/kg,逐步增至每日 1.5~2.5mg/kg,分 1~2 次服用,起效时间约 3~6 个月。 儿童:每日 1~1.5mg/kg,最大剂量不超过每日 2.5mg/kg。 |
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