一、药品基本信息
通用名称：图卡替尼片（Tucatinib）
商品名称：Tukysa、Tuccatinn、妥卡赛
剂型与规格：薄膜包衣片，150mg/片，60片/盒
生产厂家：BDR PHARMACEUTICALS PVT LTD
药理类别：高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂
作用机制：选择性抑制HER2与HER3的ATP结合位点，阻断下游PI3K/Akt与MAPK信号通路，抑制HER2阳性肿瘤细胞增殖，可穿透血脑屏障，对脑转移灶有效
储存条件：20–25℃（允许15–30℃）干燥避光保存，不可冷冻；原装瓶有效期24个月，开封后6个月内用完
二、适应症
1. HER2阳性转移性乳腺癌：联合曲妥珠单抗+卡培他滨，治疗既往接受过≥1种抗HER2方案的不可切除/转移性HER2阳性成人乳腺癌（含脑转移）
2. HER2阳性转移性结直肠癌：联合曲妥珠单抗，治疗RAS野生型、既往经氟尿嘧啶+奥沙利铂+伊立替康治疗进展的不可切除/转移性HER2阳性成人结直肠癌
三、用法用量
标准剂量
推荐剂量：300mg/次，口服，每日2次（间隔约12小时），整片吞服，不可咀嚼/压碎/掰开；可与食物同服或空腹服用
联合方案
乳腺癌：+曲妥珠单抗（首剂8mg/kg，后续6mg/kg，每3周1次）+卡培他滨（1000mg/m²，每日2次，第1–14天，21天为1周期）
结直肠癌：+曲妥珠单抗（首剂8mg/kg，后续6mg/kg，每3周1次）
漏服处理：距下次服药＞6小时立即补服；≤6小时跳过，不加倍服用
剂量调整
肝功能不全：轻度（Child‑Pugh A）无需调整；中度（Child‑Pugh B）减量至200mg/次，每日2次；重度（Child‑Pugh C）禁用
肾功能不全：轻中度（CrCl≥30mL/min）无需调整；重度（CrCl＜30mL/min）不推荐联用卡培他滨
不良反应调整
3级腹泻：暂停用药至恢复≤1级，恢复后250mg bid；4级腹泻永久停药
3级ALT/AST升高（＞3×ULN）：暂停用药至恢复≤1级，恢复后250mg bid；4级肝毒性永久停药
四、不良反应
常见不良反应（发生率≥20%）
腹泻（81%）、疲劳（60%）、恶心（57%）、掌跖红肿疼痛综合征（手足综合征，63%）、呕吐、食欲下降、腹痛、头痛、AST/ALT升高（42%）、贫血
严重不良反应（需立即就医）
重度腹泻（3级13%、4级0.5%）：脱水、电解质紊乱
肝毒性（3级ALT/AST升高9.2%）：黄疸、肝衰竭
间质性肺病/肺炎（＜1%）：呼吸困难、咳嗽、发热
严重出血、心律失常、过敏反应
五、注意事项
腹泻管理
预防性使用洛哌丁胺；3级腹泻暂停用药并补液，恢复后减量；4级永久停药
肝毒性监测
治疗前、每3周及临床需要时监测ALT/AST/胆红素；出现3级以上升高暂停/减量/停药
胚胎‑胎儿毒性
孕妇禁用；育龄女性治疗期间及停药后1周内避孕；男性治疗期间及停药后1周内避孕
其他
避免接种活疫苗；监测间质性肺病症状，出现立即停药并就医
六、禁忌症
对图卡替尼或辅料过敏者
重度肝功能不全（Child‑Pugh C）患者
孕妇及哺乳期女性（哺乳期停药或停止哺乳）
七、药物相互作用
CYP3A4强效诱导剂（利福平、卡马西平）：避免合用，降低血药浓度
CYP2C8强效抑制剂（吉非贝齐）：图卡替尼减量至150mg bid
地高辛：联用时地高辛减量30%–50%，监测血药浓度
抑酸药：与质子泵抑制剂间隔使用；与H2受体拮抗剂/抗酸剂间隔≥2小时
八、特殊人群用药
儿童/青少年：安全性与有效性未确立，不推荐使用
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，密切监测腹泻、肝毒性
哺乳期：停药或停止哺乳，停药1周后可恢复哺乳
