中文名：芦卡帕尼片
英文名：Rucaparib Tablets
商品名：Rubraca、Rucaza
其它名称：芦卡帕利、鲁卡帕尼、卢卡帕尼、瑞卡帕布
剂型：薄膜衣片
与规格：200mg*60片/盒 300mg*60片/盒
生产厂家：Intas pharmaceutical pvt ltd
1. 成份
活性成份：樟脑磺酸芦卡帕利（Rucaparib camsylate），对应芦卡帕利200mg、250mg、300mg
辅料：微晶纤维素、羧甲淀粉钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁；薄膜包衣含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉，200mg为白色、250mg为淡黄色、300mg为蓝色
2. 适应症
2.1 卵巢癌
维持治疗：适用于对铂类化疗完全/部分缓解的、携带致病性BRCA突变（生殖系/体细胞）的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者
后线治疗：适用于已接受≥2种化疗、携带致病性BRCA突变（生殖系/体细胞）的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者
2.2 前列腺癌
适用于携带致病性BRCA突变（生殖系/体细胞）、既往接受过雄激素受体靶向治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者
3. 用法用量
3.1 推荐剂量
标准剂量：600mg（2片300mg）口服，每日2次（间隔约12小时），可随餐或空腹服用
治疗持续：直至疾病进展或不可耐受毒性
前列腺癌：需同时接受GnRH类似物或已行双侧睾丸切除术
3.2 漏服/呕吐处理
漏服：无需补服，按常规时间服用下一剂
呕吐：无需补服，按计划服用下一剂
3.3 剂量调整（不良反应）
剂量调整：方案 |
首次减量：500mg（2片250mg），每日2次
二次减量：400mg（2片200mg），每日2次
三次减量：300mg（1片300mg），每日2次
无法耐受：永久停药
3.4 特殊人群
肝功能不全：轻度（Child-Pugh A）无需调整；中重度（Child-Pugh B/C）慎用
肾功能不全：轻度至中度（CrCl 30–89mL/min）无需调整；重度（CrCl <30mL/min）无数据
老年人：≥65岁无需调整剂量
4. 禁忌
对芦卡帕利或辅料过敏者禁用
5. 警告与注意事项
5.1 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）
风险：罕见但致命，发生率<1%
监测：基线及每月查全血细胞计数；持续血细胞减少（>4周）需暂停用药并骨髓检查
处理：确诊MDS/AML永久停药
5.2 血液学毒性
常见：贫血、中性粒细胞减少、血小板减少
监测：每月查血常规；1级/2级毒性暂停用药至恢复，再减量重启；≥3级毒性停药
5.3 胚胎-胎儿毒性
风险：可致胎儿伤害
避孕：女性治疗期及停药后6个月、男性治疗期及停药后3个月需有效避孕
妊娠：孕妇禁用；哺乳期停止哺乳
5.4 胃肠道毒性
常见：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛
处理：止吐、止泻药对症；严重时减量/停药
5.5 肝毒性
常见：ALT/AST升高（多为1–2级）
监测：基线及治疗前3个月每月查肝功能；后续每3个月一次
处理：≥3级升高暂停用药至恢复，再减量重启
6. 不良反应
6.1 常见不良反应（≥20%）
消化系统：恶心（77%）、呕吐（46%）、腹泻（34%）、便秘（33%）、腹痛（22%）
血液系统：贫血（50%）、中性粒细胞减少（26%）、血小板减少（21%）
全身症状：乏力/疲劳（65%）、食欲减退（37%）
其他：AST/ALT升高（34%）、味觉障碍（25%）、皮疹（21%）
6.2 严重不良反应（≥2%）
贫血（9%）、中性粒细胞减少（7%）、血小板减少（4%）、肺炎（3%）、发热性中性粒细胞减少（2%）
7. 药物相互作用
CYP3A抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）：升高芦卡帕利血药浓度，避免合用
CYP3A诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平）：降低芦卡帕利血药浓度，避免合用
P-gp底物（地高辛）：芦卡帕利升高其血药浓度，监测并调整剂量
8. 药理作用
作用机制：口服PARP-1/2/3抑制剂，阻断DNA损伤修复；BRCA突变肿瘤DNA修复缺陷，致癌细胞死亡
药代动力学：口服吸收快（Tmax 1.5–2h），绝对生物利用度54%；稳态分布容积208L，蛋白结合率70%；经CYP3A4代谢，半衰期17–19h，70%经粪便、30%经尿液排泄
9. 贮藏
室温：20–25℃（68–77°F），短途可15–30℃
密封、干燥、避光，远离儿童
11. 有效期
24个月
