一、全部名称
中文通用名：盐酸缬更昔洛韦片
英文通用名：Valganciclovir
英文全称：Valganciclovir Hydrochloride Tablets
英文商品名：Valcyte、万赛维、VALSYDX
规格：450mg*60片/盒
药物归属：更昔洛韦（Ganciclovir）口服前体药物
生产厂家：Bigbear Pharmaceutical Laos
药品批准文号：06L 1359/25
二、成份
活性成分：盐酸缬更昔洛韦
每片496.3mg盐酸缬更昔洛韦，等效游离体缬更昔洛韦450mg
化学名：L-缬氨酸-2[(2-氨-1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟-丙酯 单盐酸盐
辅料：乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂
三、适应症
成人
1. 治疗艾滋病（AIDS）患者巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。
2. 预防肾、心脏、肾-胰腺移植高危受者（供体CMV阳性、受体阴性 D+/R-）CMV感染与疾病。
儿童
1. 肾移植（4月龄~16岁）高危受者CMV感染预防
2. 心脏移植（1月龄~16岁）高危受者CMV感染预防
肝移植、极低龄婴儿、先天性CMV、儿童AIDS视网膜炎安全性有效性未确立。
四、规格
片剂：450mg（以缬更昔洛韦计）
五、用法用量
核心原则：必须随餐口服；整片吞服，不可掰开、碾碎；生物利用度为更昔洛韦胶囊10倍，不可1:1互换更昔洛韦胶囊。
（一）成人肾功能正常（CrCl≥60ml/min）
1. CMV视网膜炎 诱导治疗
900mg（2片450mg），每日2次，连用21天；延长诱导会升高骨髓毒性风险。
2. CMV视网膜炎 维持治疗
诱导结束后/非活动性视网膜炎：900mg，每日1次长期维持；病情进展可重启诱导疗程。
3. 实体器官移植 CMV预防
肾移植：900mg 每日1次，移植后10日内启动，至术后200天
心、肾-胰腺移植：900mg 每日1次，移植后10日内启动，至术后100天
（二）肾功能不全剂量调整（按肌酐清除率CrCl）
CrCl 40~59ml/min：诱导450mg 每日2次；维持450mg 每日1次
CrCl 25~39ml/min：诱导450mg 每日1次；维持450mg 每2日1次
CrCl 10~24ml/min：诱导450mg 每2日1次；维持450mg 每周2次
CrCl＜10ml/min（血透患者）：禁用本品，无安全剂量
（三）服用规则
漏服：想起时尽快补服，临近下次服药则跳过，不可双倍补服
呕吐：当日不追加补服，次日正常服药
六、不良反应
缬更昔洛韦体内快速转化为更昔洛韦，不良反应与更昔洛韦一致，多为轻中度。
1. 艾滋病CMV视网膜炎患者（最常见）
腹泻（38%）、发热（26%）、恶心（25%）、中性粒细胞减少（24%）、贫血（22%）、呕吐、头痛、乏力。
2. 器官移植患者
腹泻、震颤、恶心、头痛、下肢水肿、便秘、高血压、血肌酐升高、高钾血症、白细胞减少。
3. 严重不良反应（黑框警告）
骨髓抑制：重度中性粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、再生障碍性贫血
致畸、致癌、生殖毒性：动物实验证实致突变、致畸、生殖损伤、潜在人体致癌风险
肾毒性：肾功能损伤、血肌酐升高
七、禁忌
1. 对缬更昔洛韦、盐酸缬更昔洛韦、更昔洛韦及辅料过敏者
2. 哺乳期女性
3. 终末期肾病、血透患者（CrCl＜10ml/min）
八、注意事项（重点）
1. 骨髓抑制监测（必查）
用药前、治疗期间每周复查血常规：
中性粒细胞＜500/μL、血小板＜25000/μL、血红蛋白＜8g/dL：暂停用药，可联用升血细胞因子，恢复后减量使用。
2. 肾功能监测
长期用药监测血肌酐、肌酐清除率，严格按肾功能下调剂量，避免蓄积中毒。
3. 生殖与妊娠（极强警示）
有致畸风险，孕妇禁用；仅获益远大于胎儿风险时慎用
育龄女性：全程+停药后有效避孕
男性：用药期间+停药后至少90天屏障避孕，可致精子生成抑制、不育。
4. 药物相互作用
禁止联用：亚胺培南-西司他丁（泰能），易诱发惊厥
慎用联用：齐多夫定（叠加骨髓抑制）、去羟肌苷（后者血药升高）、其他肾毒性/骨髓抑制药。
5. 药品处理安全
药片不可掰开碾碎；破损药片避免皮肤、黏膜接触；不慎接触需肥皂水冲皮肤、大量清水冲眼，本品有潜在致畸致癌性。
九、药理毒理
作用机制
缬更昔洛韦是更昔洛韦L-缬氨酸酯前体药，口服经肠道吸收后，体内酯酶快速水解为更昔洛韦；选择性抑制CMV DNA聚合酶，阻断病毒DNA复制、增殖，强效抑制巨细胞病毒。
药代动力学
随餐口服吸收最佳，生物利用度显著高于静脉更昔洛韦
达峰时间约3h，广泛分布，主要经肾脏原型排泄
半衰期：约4h，肾功能不全半衰期显著延长
十、贮藏
密封，25℃以下干燥处保存；远离儿童；口服溶液配制后2~8℃冷藏，不可冷冻。
十一、药物过量
过量主要风险：重度骨髓抑制、肾毒性、胃肠道毒性、中枢神经毒性；无特效解毒剂，予水化、血液透析可降低体内药物浓度，对症支持治疗。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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生产许可证
