一、全部名称
中文通用名：达可替尼片
英文通用名：Dacomitinib
英文商品名：Vizimpro、多泽润、DAKEDX
规格：15mg*30p/盒、45mg*30p/盒
药品类别：第二代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
生产厂家：Bigbear Pharmaceutical Laos
药品批准文号：06 L 1357/25 / 06L 1360/25
二、成份
活性成分：达可替尼（一水合物）
化学名称：(2E)-N-{4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基}-4-（哌啶-1-基）丁-2-烯胺 一水合物
分子式：$\boldsymbol{C_{24}H_{25}ClFN_5O_2·H_2O}$
分子量：487.95
辅料：微晶纤维素、乳糖、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、蓝色薄膜包衣预混剂
三、性状
薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
四、适应症
单药用于EGFR 19号外显子缺失突变、21号外显子L858R置换突变的局部晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者一线治疗；
需经正规基因检测确认为上述突变阳性方可用药。
五、用法用量
1. 推荐剂量
45mg，口服，每日1次，固定时间服用；可随餐/空腹服用，整片吞服，无需掰开碾碎；持续用药至疾病进展或不可耐受毒性。
2. 漏服/呕吐处理
服药后呕吐、漏服无需补服、不追加双倍剂量，下次服药时间正常服用即可。
3. 不良反应剂量阶梯调整
原始剂量：45mg/日
首次减量：30mg/日
二次减量：15mg/日
15mg仍无法耐受则永久停药
4. 特定不良反应调整
间质性肺病（ILD）：永久停药
3级及以上腹泻、皮肤毒性：暂停用药，恢复至≤2级后按阶梯减量
严重黏膜炎症、指甲毒性：暂停+减量维持
六、不良反应
常见（≥20%）
腹泻（87%）、指甲病变（62%）、皮疹/痤疮（49%）、口腔黏膜炎（44%）；其次皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎、食欲下降、乏力、脱发、体重下降。
严重不良反应
严重腹泻脱水、重度皮肤毒性、甲沟炎感染、间质性肺病、肝功能异常。
七、禁忌
对达可替尼、辅料任一成分过敏者禁用。
八、注意事项
1. 腹泻管理：用药早期备好止泻药（洛哌丁胺），3级以上腹泻立即停药干预，防止脱水、电解质紊乱。
2. 皮肤毒性：全程防晒、保湿护理；严重皮疹、甲沟炎需外用抗炎抗感染，必要时停药减量。
3. 间质性肺病：用药期间出现干咳、胸闷、气短、缺氧，立即停药排查，确诊ILD永久停药。
4. 药物相互作用
禁止联用：质子泵抑制剂（PPI，奥美拉唑等），显著降低药物吸收与疗效；
可替代：抗酸药、H2受体拮抗剂（间隔6h/10h以上服用）；
慎用CYP2D6底物药物，本品会升高其血药浓度，增加毒性风险。
5. 肝肾功能：轻中度肝肾功能不全无需调整剂量；重度不全数据不足，不推荐使用。
6. 生育安全：育龄男女治疗期间及停药后至少17周严格避孕；孕妇、哺乳期禁用。
九、药理毒理
作用机制
第二代不可逆泛HER抑制剂，共价结合EGFR(HER1)、HER2、HER4激酶结构域，永久性阻断激酶活化，抑制下游增殖信号；对比一代药结合更牢固、覆盖靶点更广、耐药周期更长，对19del、L858R突变均强效。
药代动力学
口服吸收良好，达峰时间约6h；广泛组织分布，主要经肝脏代谢，半衰期70h，长半衰期实现长效稳态；主要粪便排泄，少量经肾清除。
十、贮藏
密封，25℃以下干燥处保存，避光、防潮，置于儿童无法触及处。
十一、药物过量
无特异性解毒剂；过量主要表现重度腹泻、皮肤毒性、胃肠道反应；以停药、止泻、补液、对症支持治疗为主。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
GMP认证证书
生产许可证
