产品名称：依普利酮片
商品名：Planep
劑量規格： 50mg/片， 100片/盒
厂家：PINNACLE of LUPIN

依普利酮(Eplerenone)是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮(Eplerenone)可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人，依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

适应症
一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明依普利酮(Eplerenone)还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；
二、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

用法用量
充血性心力衰竭成人常用剂量：
初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。
目标剂量：50毫克，口服，每日1次

成人高血压常用剂量：
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
初始剂量：50毫克，口服，每日一次
维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次
最大剂量：100毫克/天
在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。

注意事项
一、依普利酮(Eplerenone)不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
二、非甾体抗炎药、锂剂可影响依普利酮(Eplerenone)血药浓度而影响疗效。
三、血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用依普利酮(Eplerenone)。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。

药物相互作用
依普利酮不是 CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9 或CYP2D6的抑制药，不抑制二氯酚酸、哌醋甲酯、氯沙坦、胺碘酮、地塞米松、苯妥英钠、非那西丁、右美沙芬、美托洛尔、甲磺丁脲、氨氯地平、阿司咪唑、西沙必利、地西泮、17- 乙炔雌二醇、氟西汀、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪唑安定、硝苯地平、格列本脲和华法林等药的代谢。酮康唑是 C YP 3A4强抑制药，可使依普利酮血药浓度增高 5倍，应避免与之合用； 维拉帕米、红霉素和沙奎那韦等药是 C YP 3A4弱抑制药，使依普利酮血药浓度增加 2倍，应慎用。

临床优势
新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮（eplerenone）是由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，2002年首次在美国上市，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮(Eplerenone)可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人，依普利酮(Eplerenone)与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
一、 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；
二、依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；
三、不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；
四、几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

药理作用
依普利酮(Eplerenone)是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。EPL治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，依普利酮(Eplerenone)也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。