一、药品基本信息
通用名:来曲唑(Letrozole)
商品名:Femara
剂型规格:2.5mg/片(薄膜衣片) 30片/盒
生产企业:诺华制药(Novartis)
贮藏:避光,30℃以下干燥保存,避免潮湿
成分:
活性成分:来曲唑(非甾体芳香酶抑制剂)
辅料:乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素等(乳糖不耐受者禁用)
二、适应症
适用于绝经后妇女的以下情况:
1. 早期乳腺癌辅助治疗:
激素受体阳性(ER+/PR+)患者术后治疗,降低复发风险。
2. 延长辅助治疗:
已完成5年他莫昔芬治疗的患者,继续使用Femara降低复发风险(最长4年)。
3. 晚期乳腺癌治疗:
一线治疗:局部晚期或转移性激素受体阳性乳腺癌;
二线治疗:抗雌激素治疗(如他莫昔芬)失败后的替代方案。
4. 新辅助治疗:
激素受体阳性、HER-2阴性乳腺癌,不适合立即手术者(疗程4-8个月)。
5. 超说明书应用:
多囊卵巢综合征(PCOS)相关不孕症的促排卵治疗(需医生评估)。
三、用法用量
标准方案
| 适应症 | 剂量与疗程 | 关键提示
| 所有适应症 | 每日1次,每次2.5mg,口服(餐前/后均可) | 漏服后勿补服,次日按原计划服药
| 辅助治疗 | 持续5年,或至肿瘤复发 | 与他莫昔芬序贯:来曲唑2年+他莫昔芬3年
| 肝损害患者 | Child-Pugh C级(严重):隔日1次2.5mg | 轻中度(Child-Pugh A/B)无需调整
| 肾损害患者 | 肌酐清除率≥10ml/min:无需调整 | <10ml/min数据不足,慎用
四、不良反应
#常见不良反应(发生率≥10%)
下表按系统分类总结主要反应及频率:
| 系统分类 | 不良反应 | 发生率 | 严重性
| 全身性 | 潮热、疲劳、盗汗 | 35%-53% | 低
| 肌肉骨骼 | 关节痛/关节炎、骨痛 | 25%-36% | 中(可致停药)
| 代谢 | 高胆固醇血症(需监测血脂)| 52% | 中
| 胃肠道 | 恶心、呕吐、便秘 | 11%-20% | 低
| 神经系统 | 头痛、头晕 | 4%-18% | 低
严重不良反应(需紧急处理)
1. 骨骼事件:
骨质疏松症(12.2%)、骨折(10.4%),长期使用风险显著增加。
2. 心血管事件:
心肌梗死(1.0%)、脑卒中(1.5%),尤其有冠心病史者。
3. 肝毒性:
转氨酶升高、黄疸(约7%),严重者可致肝衰竭。
4. 过敏反应:
血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征(罕见但致命)。
五、禁忌证
绝对禁忌:
1. 对来曲唑或辅料(含乳糖)过敏者;
2. 绝经前妇女(可能诱发卵巢过度刺激);
3. 孕妇及哺乳期妇女(动物实验显示胚胎毒性)。
相对禁忌:
1. 严重肝功能不全(Child-Pugh C级);
2. 未控制的骨质疏松症或高骨折风险。
六、注意事项
1. 骨健康管理:
治疗前及每年监测骨密度(DEXA扫描),补充钙(≥1000mg/天)及维生素D;
联用双膦酸盐(如唑来膦酸)可降低骨流失及复发风险。
2. 心血管监测:
基线及定期检查血脂、心电图;出现胸痛、呼吸困难立即就医。
3. 肝功能与药物相互作用:
避免联用CYP3A4强抑制剂(如酮康唑),可能升高来曲唑血药浓度;
禁用雌激素类药物(避孕药、激素替代疗法),降低药效。
4. 特殊人群:
乳糖不耐受者:辅料含乳糖,可能引发腹泻/腹胀;
运动员:可能因关节痛影响运动表现。
七、药理机制与疗效
作用机制:强效抑制芳香化酶,阻断雄激素转化为雌激素,降低血雌二醇>80%。
疗效数据:
辅助治疗:5年复发风险降低50%(对比他莫昔芬);
促排卵:PCOS患者活产率27.5%(高于克罗米芬19.5%)。
重要提示:用药前确认绝经状态(FSH>40 IU/L且雌二醇<20 pg/mL),以上信息不可替代处方,具体用药需严格遵循医嘱并定期复查评估安全性。