一、药物基本信息
通用名称： Mitotane
商品名称： Lysodren, MITODX
其他中文名： 密妥坦、曼托坦、氯苯二氯乙烷
剂型与规格： 500mg/片 100片/盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司（BigBear Pharmaceutical Co., Ltd.）
老挝国家药监局批准文号：08 L 1004/23
储存条件：15~30°C（59~86°F），避光防潮。
二、适应症
米托坦主要用于治疗：
1. 无法手术切除的功能性或非功能性肾上腺皮质癌 (Adrenocortical Carcinoma, ACC)；
2. 肾上腺皮质增生及肿瘤所致的皮质醇增多症（如库欣综合征）。
三、药理作用机制
米托坦是一种肾上腺皮质细胞毒性药物，其作用机制尚未完全明确，但已知可：
1. 选择性破坏肾上腺皮质细胞，导致肾上腺皮质萎缩和坏死；
2. 抑制肾上腺皮质激素（如皮质醇）的合成与释放；
3. 改变类固醇的外周代谢（如降低17-羟皮质类固醇，增加6-β-羟皮质醇）。
四、用法与用量
1. 给药原则
起始剂量： 成人通常为 每日2~6克（4~12片），分3~4次口服。
剂量递增： 每1~4周增加 500~1000mg/日，直至达到目标血药浓度（14~20 mg/L） 或最大耐受量。
维持剂量： 有效后降至 每日2~4克，长期维持。
最大剂量： 可达 18~19克/日（需严格监测毒性）。
2. 关键调整依据
血药浓度监测： 治疗3~5个月后需达到 14~20 mg/L；
＞20 mg/L 时毒性风险显著增加，需减量50%~75%；
＜14 mg/L 可能疗效不足，需递增剂量。
毒性反应： 若出现严重不良反应，减少 500~1000mg/日 或暂停给药。
停药标准： 最大耐受量治疗 3个月无效 应停药。
3. 特殊人群
儿童： 按体表面积计算，起始 每日1.5~3.5克/m²（安全性数据有限）；
肝/肾功能不全：
轻中度：减量并密切监测；
重度：禁用；
老年人： 谨慎增量，加强血药浓度监测。
4. 给药方式
整片吞服，不可压碎或咀嚼；
随餐服用（尤其高脂食物） 以提高吸收率；
处理药物时戴手套，避免直接接触皮肤。
五、不良反应
常见不良反应（发生率＞10%）：
胃肠道： 恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、上腹不适；
神经系统： 嗜睡、眩晕、头痛、共济失调（运动失调）、感觉异常；
代谢/内分泌： 肾上腺功能不全、高胆固醇、高甘油三酯；
血液系统： 白细胞减少、出血时间延长。
严重不良反应：
肝毒性：肝酶显著升高；
中枢神经抑制：精神错乱、严重嗜睡；
出血性膀胱炎、视网膜病变；
卵巢大囊肿（绝经前女性）。
六、禁忌症
1. 对米托坦或辅料过敏者；
2. 妊娠期及哺乳期女性；
3. 严重肝肾功能不全者；
4. 与螺内酯（Spironolactone）联用（降低疗效）。
七、重要注意事项
1. 肾上腺功能不全风险：
治疗期间需补充糖皮质激素（如氢化可的松）；
出现感染、创伤或急症时立即就医，可能需紧急补充皮质醇。
2. 中枢神经毒性预防：
避免驾驶或操作机械；
禁用酒精、镇静药、阿片类药物（加重中枢抑制）。
3. 生育与避孕：
育龄期男女均需采取有效非激素避孕（米托坦可致胎儿畸形），停药后需持续至血药浓度不可测。
4. 药物相互作用：
CYP3A4诱导剂（如利福平）：降低米托坦浓度；
华法林（Warfarin）：米托坦加速其代谢，需调整抗凝剂量；
皮质醇替代药物：需增加剂量（米托坦加速其清除）。
总结说明
米托坦是肾上腺皮质癌的核心治疗药物，其使用需严格个体化，以血药浓度监测（14~20 mg/L）为金标准调整剂量，同时警惕肾上腺皮质功能抑制与神经毒性。治疗必须在有经验的肿瘤科医生指导下进行，并配合多学科管理。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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