一、基本信息
通用名：Erdafitinib（厄达替尼）
商品名：Balversa、盼樂、ERDADX
剂型规格：4mg/片 56片/盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司（BigBear Pharmaceutical Co., Ltd.）
老挝国家药监局批准文号：07L 0992/23
储存条件：20℃–25℃（允许短期15℃–30℃），避光防潮。
靶点：泛FGFR抑制剂（抑制FGFR1-4），兼抑制RET、CSF1R、KIT等
适应症：
> 治疗携带FGFR2/3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，且疾病在含铂化疗期间/后进展（包括新辅助或辅助化疗12个月内）。
限制：未接受过PD-1/L1抑制剂治疗者不推荐使用。
二、作用机制
通过抑制FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖与生存：
抑制FGFR磷酸化，降低携带FGFR突变/融合的癌细胞活力；
高磷血症是其药效标志（FGFR持续抑制的反映）。
三、用法与用量
1. 给药流程
基因检测先行：用药前需经FDA批准的伴随诊断确认肿瘤存在FGFR2/3突变或融合。
起始剂量：8mg口服，每日1次（整片吞服，可空腹或随餐）。
剂量递增：
治疗第14–21天检测血磷水平：
若血磷<5.5mg/dL且无≥2级不良反应或眼部疾病 → 增至9mg/日。
2. 剂量调整规则
下表总结了不同场景下的剂量调整策略：
| 不良反应类型 | 处理措施
| 高磷血症 | <6.9 mg/dL：维持剂量；7-9 mg/dL：停药至血磷<5.5mg/dL后减量；>9 mg/dL：停药并降2级剂量
| 视网膜病变 | 1级：暂停至缓解后降1级剂量；3级：暂停至缓解后降2级剂量；4级：永久停药
| 其他≥3级毒性 | 按阶梯减量（9mg→8mg→6mg→5mg→4mg），无法耐受4mg则永久停药
3. 漏服/呕吐处理
漏服：当日补服，次日按原间隔服药；
呕吐：不补服，次日正常服药。
四、不良反应管理
常见不良反应（≥20%）
下表列出了常见不良反应及其处理建议：
| 不良反应类别 | 发生率 | 典型表现 | 管理建议
| 高磷血症 | 76% | 血磷>ULN | 限磷饮食（600–800mg/日），口服磷酸盐结合剂
| 眼部疾病 | 25% | 视力模糊、漂浮物、干眼症（28%） | 人工泪液，定期OCT检查
| 口腔炎 | >40% | 口腔溃疡、疼痛 | 漱口水，局部镇痛药
| 皮肤/指甲病变 | >20% | 甲剥离（20%）、手足综合征（8%） | 保湿护理，避免机械损伤
严重不良反应
浆液性视网膜病变（3级3%）：需暂停或永久停药；
致死性事件：1例急性心肌梗死报告（研究BLC2001）。
> 68%患者因不良反应暂停用药，53%需减量，13%永久停药。
五、警告与监测要求
1. 眼科检查：
用药前必查光学相干层析成像（OCT）；
前4个月每月1次，之后每3个月1次；出现视觉症状立即复查。
2. 血磷监测：
起始治疗第14–21天首次检测，之后每月1次；
>5.5mg/dL时启动剂量调整。
3. 胚胎-胎儿毒性：
育龄期患者及伴侣需在用药期间及停药后1个月内采取高效避孕措施。
六、药物相互作用
CYP2C9抑制剂（如氟康唑）：↑厄达替尼AUC 48%，避免联用或减量；
CYP3A4诱导剂（如利福平）：↓血药浓度，需替代药物；
P-gp底物（如地高辛）：可能升高其浓度，需监测。
总结
厄达替尼是首个靶向FGFR基因改变的尿路上皮癌精准治疗药物，其使用需严格遵循基因检测—剂量滴定—多系统毒性监测流程。治疗核心在于：
1. 以血磷水平指导剂量递增（目标：<5.5mg/dL方可增量）；
2. 眼科随访不可省略（视网膜病变风险25%）；
3. 避免与CYP2C9抑制剂联用。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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